2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-90009A
    Tadalafil

    他达那非

    		Inhibitor 99.92%
    Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。
    Tadalafil
  • HY-15025A
    Sildenafil citrate

    西地那非柠檬酸盐

    		Inhibitor 99.86%
    Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。
    Sildenafil citrate
  • HY-10978
    Crisaborole

    克立硼罗

    		Inhibitor 99.92%
    Crisaborole (AN-2728) 是有效的 PDE4 和 cytokine 释放抑制剂，抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。
    Crisaborole
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride Inhibitor 99.61%
    EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性，IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌)，但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
    EHNA hydrochloride
  • HY-B0715
    Pentoxifylline

    己酮可可碱

    		Inhibitor 99.92%
    Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
    Pentoxifylline
  • HY-101312
    Cilostamide

    西洛酰胺

    		Inhibitor 99.64%
    Cilostamide 是一种有效的，选择性的 PDE3 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM，具有抗血栓和膜内增生的活性。
    Cilostamide
  • HY-B0523A
    Anagrelide hydrochloride

    盐酸阿那格雷

    		Inhibitor 99.66%
    Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide hydrochloride
  • HY-14992
    Bay 60-7550 Inhibitor 98.14%
    Bay 60-7550 是有效，选择性的 PDE2 抑制剂，Ki 值为3.8 nM。
    Bay 60-7550
  • HY-B0763
    Ibudilast

    异丁司特

    		Inhibitor 99.89%
    Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
    Ibudilast
  • HY-13295
    Vinpocetine

    长春西汀

    		Inhibitor 99.57%
    Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    二丁酰环磷腺苷钙

    		Inhibitor 99.52%
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
    Bucladesine calcium
  • HY-129490
    Enpp-1-IN-1 Inhibitor 99.86%
    Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂。
    Enpp-1-IN-1
  • HY-13344
    PF-8380 Inhibitor 99.04%
    PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
    PF-8380
  • HY-B1816
    Zaprinast

    扎普司特

    		Inhibitor 99.95%
    Zaprinast (M&B 22948) 是 cGMP 选择性磷酸二酯酶 (PDE5) 的选择性抑制剂。Zaprinast 导致肌细胞中的 cGMP 水平显着增加。Zaprinast 是一种 G 蛋白偶联受体 35 (GPR35) 激动剂，可强烈激活大鼠 GPR35，并中度激活人 GPR35。Zaprinast 通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重塑。
    Zaprinast
  • HY-16558
    Butein

    紫铆因

    		Inhibitor 99.95%
    Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-18252
    Avanafil

    阿伐那非

    		Inhibitor 98.66%
    Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
    Avanafil
  • HY-14286
    Levosimendan

    左西孟旦

    		Inhibitor 99.82%
    Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。
    Levosimendan
  • HY-15426
    PF-04957325 Inhibitor 99.55%
    PF-04957325是一种高效，选择性的 PDE8 抑制剂，抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
    PF-04957325
  • HY-145319
    FPFT-2216 Inhibitor 99.75%
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-109085
    Difamilast Inhibitor 99.63%
    Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
    Difamilast
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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